Правильный способ применения парацетамола для облегчения зубной боли

Таблетки имеют белый цвет или светлый кремовый оттенок, обладая плоскоцилиндрической формой с фаской и риской.

Парацетамол выступает в роли ненаркотического анальгезирующего и жаропонижающего средства. Он ингибирует циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2) в основном в центральной нервной системе (ЦНС), влияя на области, отвечающие за восприятие боли и терморегуляцию. В тканях с воспалительными изменениями клеточные пероксидазы снижают действие парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие выраженной противовоспалительной активности. Невлияние на синтез простагландинов в периферических тканях делает препарат безопасным для водно-солевого обмена и защищает слизистую оболочку желудка и кишечника.

Фармакокинетические свойства

Препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–2 часа после приема. Уровень максимальной концентрации колеблется от 5 до 20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 15 %. Парацетамол преодолевает гематоэнцефалический барьер, и менее 1 % от дозы, принятой кормящей матерью, попадает в грудное молоко.

Метаболизм происходит в печени, где выделяют три главных пути: конъюгация с глюкуроновой кислотой, конъюгация с серной кислотой и окисление с помощью микросомальных ферментов. В результате окисления образуются токсичные метаболиты, которые соединяются с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основные изоферменты цитохрома P450 на этом пути — CYP2E1 (главным образом), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенно). Недостаток глутатиона может привести к повреждению и некрозу гепатоцитов.

Также существуют дополнительные пути метаболизма, такие как гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии соединяются с глюкуроновой или серной кислотой.

У взрослых преобладает конъюгация с глюкуроновой кислотой, тогда как недоношенные новорожденные и маленькие дети чаще подвергаются сульфатированию. Конъюгированные метаболиты (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) имеют незначительную фармакологическую активность.

Период полувыведения составляет 1–4 часа. Выводится в основном почками в виде метаболитов, причем лишь 3 % остаются в неизменённом виде. У пожилых пациентов наблюдается снижение клиренса и увеличение периода полувыведения.

Показания к применению

Используется при повышенной температуре, связанной с инфекционными патологиями; для лечения болевого синдрома легкой и средней степени: артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, дисменореи.

• Повышенная чувствительность к парацетамолу или любой другой составляющей препарата;
• Тяжелые патологии печени или почек;
• Детский возраст до 6 лет.

Фармакологическая активность

Анальгетик и жаропонижающее средство. Обладает способностью снижать температуру и облегчать боль. Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, действуя преимущественно в ЦНС на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях пероксидазы тормозят действие парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Из-за минимального влияния на синтез простагландинов в периферических тканях он не вызывает изменений в водно-электролитном обмене и не повреждает слизистые оболочки ЖКТ.

После перорального приема парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, в основном в тонком кишечнике, в большинстве случаев посредством пассивного транспорта. После приема 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-2 часа и равняется 5-20 мкг/мл.

Он активно распределяется по тканям и жидкостям организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Парацетамол может проникать через гематоэнцефалический барьер, что обуславливает его анальгезирующее действие в ЦНС.

Связывание с белками около 15 %, несколько увеличивается при передозировке. Метаболиты (глюкуронидные и сульфатные) не связываются с белками, даже при высоких концентрациях.

В печени парацетамол метаболизируется в основном через конъюгацию с глюкуроновой кислотой, сульфатами и окисление с использованием смешанных оксидаз и цитохрома P450. Замечается индивидуальная вариабельность в метаболизме парацетамола у разных людей, что может зависеть от генетических факторов и состояния печени.

Токсичный гидроксилированный метаболит — N-ацетил-p-бензохиноним, образующийся в малых количествах, может накапливаться при передозировке и вызывать повреждение тканей. Передозировка может привести к остроей печеночной недостаточности, особенно при сочетании с алкоголем.

У взрослых значительная часть парацетамола конъюгируется с глюкуроновой кислотой, менее значительная — с сульфатной. Эти продукты метаболизма не имеют биологической активности. У недоношенных детей, при рождении и в первый год жизни преобладает сульфатный метаболит. Поэтому дозы парацетамола для детей должны быть тщательно рассчитаны, чтобы избежать токсичности.

Время полувыведения (T½) составляет 1-4 часа. Почечный клиренс парацетамола — 5%. Парацетамол не накапливается при длительном применении, однако следует учитывать состояние почек пациента.

Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных соединений. Менее 5% выводится в неизмененном виде. У пациентов с нарушением функции почек может наблюдаться замедление выведения парацетамола, что требует коррекции дозы.

Показания активных ингредиентов препарата Парацетамол

Болевые синдромы легкой и средней степени различной природы (включая головную и зубную боль, мигрень, невралгию, миалгию, дисменорею; боли при травмах и ожогах). Лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Парацетамол Реневал 500 мг №10

Парацетамол Реневал 500 мг №10 обладает свойствами, способствующими снятию боли и снижению температуры при легких и умеренных болевых ощущениях и лихорадке. Препарат не негативно влияет на слизистую оболочку желудка.

Руководство по применению Парацетамол Реневал 500 мг №10

Показания к применению. Фармакологические характеристики. Способ применения и дозировка. Противопоказания.

Показания к применению

Препарат используется как болеутоляющее средство при болях слабой или средней интенсивности:

• артралгия;
• миалгия;
• невралгия;
• мигрень;
• зубная боль;
• головная боль.

Также используется как жаропонижающее средство при острых респираторных инфекциях и других воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры.

Фармакологические свойства

Парацетамол обладает свойствами, способствующими снижению температуры и предоставляющего болеутоляющий эффект. Это ненаркотическое анальгезирующее средство блокирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ) I и II в основном в центральной нервной системе, воздействуя на болевые центры и механизмы терморегуляции. В области воспаления действие парацетамола на ЦОГ нейтрализуется клеточными пероксидазами, что объясняет его слабый противовоспалительный эффект. Поскольку парацетамол незначительно влияет на выработку простагландинов в периферических тканях, он не нарушает водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой желудка. Это делает парацетамол подходящим для лиц с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например, при кровотечениях в желудочно-кишечном тракте или у пожилых людей) или для тех, кто принимает другие медикаменты, где блокировка периферических простагландинов может быть нежелательной.

Способ применения и дозировка

Принимайте внутрь, запивая обильным количеством жидкости, через 1-2 часа после еды (прием сразу после еды может замедлить эффект).

Взрослые (в том числе и пожилые) и подростки старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) могут принимать по 500 мг – 1 г до 4 раз в сутки при необходимости.

Одна доза – 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза – 1 г (2 таблетки). Максимальная суточная доза – 4 г (8 таблеток). Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов.

Парацетамол (Paracetamol)

Это прозрачная жидкость желтого цвета с фруктовым ароматом.

Применение

Показания

Препарат можно использовать у детей с 3-х месяцев и у взрослых как:

• жаропонижающее средство — для снижения температуры при простудах, гриппе и инфекциях детского возраста (например, ветряная оспа, паротит, корь, краснуха, скарлатина);
• обезболивающее средство — при зубной боли (в том числе при прорезывании зубов), головной боли, отите, боли в горле, болях в мышцах, невралгии, мигрени, травмах и ожогах.

Детям в возрасте 2-3 месяцев разрешено единоразовое применение для снижения температуры после вакцинации. Если температура остается высокой, следует обратиться к врачу.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к парацетамолу или компонентам препарата;
• возраст до 2 месяцев;
• серьезные нарушения функции печени или почек;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Легкие и средние нарушения функции печени и почек, доброкачественные гипербилирубинемии (включая синдром Жильбера), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия, вирусный гепатит, поражение печени алкоголем, алкоголизм, беременность и кормление грудью, пожилой возраст.

Перед началом приема парацетамола необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность и лактация

Исследования на животных и людей не выявили никаких рисков, связанных с использованием препарата у беременных женщин или негативного влияния на развитие плода. Парацетамол может применяться в период беременности, но желательно ограничить дозировку до минимально эффективной и применять его на короткий срок.

Препарат в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Исследования не продемонстрировали негативного воздействия парацетамола на детский организмы во время грудного вскармливания.

Рекомендации по применению

Препарат следует принимать внутрь через 1-2 часа после еды, запивая достаточным объемом жидкости. Не превышайте предложенную дозу.

Необходимо принимать минимально возможную дозу, необходимую для достижения эффекта, с интервалом не менее 4 часов между приемами. Парацетамол не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Дозировка парацетамола для детей рассчитывается в зависимости от их возраста и веса. Средняя разовая доза составляет 10-15 мг/кг веса, максимальная суточная – 60 мг/кг веса. Препарат следует применять по одной дозе 3-4 раза в день с интервалами не менее 4 часов.

Детям от 2 до 3 месяцев рекомендуется давать 10-15 мг/кг, 1-2 раза в день с интервалом не менее 4 часов.

Побочные эффекты

В редких случаях могут наблюдаться побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота или боли в животе. Возможно развитие аллергических реакций, таких как кожная сыпь или зуд.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать сильную боль в животе, тошноту, рвоту, потерю аппетита, бледность кожи и потерю сознания. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°C. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Фармакодинамика

Парацетамол обеспечивает снижение температуры и болевую терапию. Он блокирует ЦОГ в основном в центральной нервной системе, влияя на центры боли и терморегуляции.

Парацетамол подходит для пациентов, имеющих проблемы с желудочно-кишечным трактом в анамнезе, а также тем, кто принимает другие медикаменты.

Фармакокинетика

Препарат быстро и эффективно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-4 часа. Выводится через почки как метаболиты.

Инструкция по применению препарата

Во всех остальных случаях применение препарата для данной возрастной категории возможно только по рекомендации врача!

Дети от 3 месяцев до 12 лет

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг, делиться на несколько приемов по 10-15 мг/кг. Возможно применение 1 разовой дозы 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Не принимать больше четырех разовых доз в течение 24 часов.

Не превышайте указанную дозу.

Разовая доза 20 мл (480 мг) разрешена максимум 4 раза в день.

Препарат можно давать ребенку как в чистом виде, так и разбавленным (водой, молоком или соком).

Продолжительность лечения без консультации врача: не более 3 дней как жаропонижающее и не более 5 дней как обезболивающее средство. Если требуется продолжение курса, необходима консультация специалиста.

При серьезных нарушениях функции почек временной интервал между дозами должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, и не менее 6 часов при клиренсе от 10 до 50 мл/мин.

Для пациентов с хроническими или компенсированными заболеваниями печени, особенно с печеночной недостаточностью, а также для хронических алкоголиков, тех, кто недополучает питание или имеет синдром Жильбера, обезвоживание или вес ниже 50 кг, дозировка должна быть снижена, либо увеличен интервал между приемами. Суточная доза не должна превышать 2 г.

Не превышайте рекомендованную дозу! Если терапевтический эффект отсутствует, обращайтесь к врачу.

Побочные эффекты

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Со стороны системы дыхания: очень редко — бронхоспазм.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны кожи: очень редко — аллергические кожные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, боли в животе, тошнота, рвота.

Со стороны печени: очень редко — отклонения в ее функции.

При возникновении побочных эффектов немедленно прекратите прием и свяжитесь с медицинским работником!

Передозировка

Необходимо срочно госпитализировать пациента. При подозрении на передозировку следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться за медицинской помощью. Необходимо провести анализ уровня парацетамола в плазме, не ранее чем через 4 часа после предполагаемой передозировки. Эффективно вводить доноры SH-групп и предшественники глутатиона, такие как метионин и ацетилцистеин, в первые 8 часов после приема.

Взаимодействия

Если вы или ваш ребенок принимаете другие лекарства, обязательно проконсультируйтесь с врачом перед началом приема парацетамола.

Индукторы микросомального окисления печени могут повысить риск гепатотоксического действия при малых передозировках.

Необходимо контролировать международное нормализованное отношение (МНО) во время и после применения парацетамола одновременно с непрямыми антикоагулянтами.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими препаратами, содержащими парацетамол, чтобы предотвратить риск передозировки.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 15 до 25 °C, в недоступном для детей месте.