Лерканидипин — это препарат, который помогает снижать повышенное артериальное давление. Он относится к классу блокаторов кальциевых каналов и действует, расслабляя стенки кровеносных сосудов, что улучшает кровообращение и облегчает работу сердца.
Кроме того, лерканидипин может уменьшать риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с гипертонией, что делает его важным средством для поддержания здоровья в течение долгого времени.
Как работает Лерканидипин: простое объяснение
История антагонистов кальция насчитывает более 40 лет, начиная с 1 сентября 1963 года, когда в Германии был одобрен верапамил как первый препарат этой группы, предназначенный для лечения стенокардии. В конце 60-х и начале 70-х годов на рынок вышли другие антагонисты кальция, среди которых наиболее известными стали нифедипин и дилтиазем. С течением времени было разработано множество новых химических соединений с аналогичными свойствами. Наибольшее распространение в клиническом применении получили антагонисты кальция L-типа, которые делятся на три основные группы: 1) производные фенилалкиламина (верапамил, галлопамил и другие); 2) производные бензотиазепина (дилтиазем, клентиазем); 3) производные 1,4-дигидропиридина (нифедипин, амлодипин и прочие).
Что важно знать перед началом терапии
Противопоказания
Не рекомендуется принимать Лерканидипин в следующих случаях:
- наличие аллергии на лерканидипин, его аналоги или другие компоненты препарата;
- заболевания сердца, такие как:
- обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия, проявляющаяся болями в груди в покое или при нагрузках;
- острый инфаркт миокарда, перенесенный менее месяца назад;
Особые указания и предостережения
Перед началом приема Лерканидипина важно проконсультироваться с врачом. Убедитесь, что вы проинформировали доктора о любых сердечно-сосудистых заболеваниях, существующих на данный момент или имеющихся в прошлом, а также о заболеваниях почек или диализа.
Дети и подростки
Лерканидипин не предназначен для использования у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия соответствующих клинических исследований.
Инструкция по применению Лерканидипина
Не забудьте сообщить своему врачу об остальных лекарствах, которые вы принимаете, либо которые планируете начать принимать. Это необходимо, так как Лерканидипин может взаимодействовать с другими препаратами, изменяя их действия и повышая риск побочных эффектов.
Особо важно уведомить врача о приеме следующих медикаментов:
- кетоконазол, итраконазол (препараты против грибка);
- ритонавир (противовирусное средство);
- эритромицин, кларитромицин (антибиотики для борьбы с бактериальными инфекциями);
- тролеандомицин (медикамент для лечения астмы);
- циклоспорин (препарат после трансплантации);
- рифампицин (препарат от туберкулеза);
- фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин (для контроля эпилепсии);
- терфенадин, астемизол (для лечения аллергий);
- хинидин, амиодарон, соталол (препараты для контроля сердечного ритма);
- мидазолам (снотворное);
- бета-адреноблокаторы, например метопролол (для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний);
- флуоксетин и прочие антидепрессанты (трициклические и нейролептики);
- циметидин (в больших дозах, для лечения язв и расстройств пищеварения);
- симвастатин (для снижения холестерина);
- варфарин (для разжижения крови);
- диуретики;
- другие медикаменты для контроля высокого давления;
- глюкокортикостероиды (гормональные средства).
Сочетание Лерканидипина с напитками и алкоголем
Прием Лерканидипина одновременно с грейпфрутами и их соком не рекомендуется, так как это может усиливать эффект препарата. Кроме того, алкоголь также может повышать антигипертензивное действие, поэтому стоит ограничить его потребление во время лечения Лерканидипином.
Беременность и грудное вскармливание
Если вы беременны, кормите грудью или планируете беременность, предварительно проконсультируйтесь с врачом. Лерканидипин противопоказан для женщин в репродуктивном возрасте, если они не используют надлежащие методы контрацепции. Его применение строго запрещено во время беременности и лактации.
Управление транспортными средствами и работа с техникой
Если вы испытываете головокружение, слабость, утомляемость или сонливость во время лечения Лерканидипином, лучше воздержитесь от управлений транспортными средствами и работы с механизмами, пока не исчезнут приемлемые симптомы.
Правила приема препарата
Всегда следуйте рекомендациям врача. Если останутся сомнения, обратитесь за советом к своему лечащему врачу.
Рекомендуемая дозировка
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. Дозировка может быть увеличена до 20 мг, в зависимости от переносимости.
Способ применения
Препарат принимается внутрь, за 15 минут до еды, желательно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Побочные эффекты
Со стороны системы сердечно-сосудистой: самые редкие случаи включают периферические отеки, приливы к лицу, тахикардию, боли в груди, а Возможное снижение артериального давления и инфаркт. Со стороны пищеварительной системы: возможность диспепсии, тошноты, рвоты, болей в животе, диареи и кратковременного повышения ферментов печени. В прочих случаях — возможность полиурии, кожного зуда и миалгии.
Состав препарата
Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит:
- дозировка 10 мг;
- активное вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 31,5 мг; микрокристаллическая целлюлоза — 38,5 мг; натрия гликолят крахмала — 15,5 мг; гипромеллоза — 3,5 мг; магния стеарат — 1,0 мг;
- вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II — 1,2 мг; титана диоксид — 0,67998 мг; тальк — 0,444 мг; макрогол — 0,606 мг; красители (оксиды железа): желтый, красный и черный.
Взаимодействие с другими медикаментами
Если Лерканидипин используется совместно с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином), возможно взаимодействие. С использованием индуктора CYP3A4 эффективность Лерканидипина может уменьшиться. Этанол может усилить его действие. При совместном применении с метопрололом биодоступность Лерканидипина снижается на 50%.
Лерканидипин в взаимодействии с другими препаратами
Эти эффекты могут наблюдаться и при сочетании с другими бета-адреноблокаторами, что требует коррекции дозировки лерканидипина. Препарат метаболизируется при помощи изофермента CYP3A4, следовательно, его ингибиторы и индуктора могут влиять на метаболизм и выведение.
Совместное применение Лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) нежелательно. Также не рекомендуется сочетание с циклоспорином, так как это может повысить концентрацию данных веществ в плазме крови.
При совместном использовании с другими субстратами CYP3A4 (например, терпенафидом, астемизолом, амиодароном или хинидином) полагайтесь на осторожность. При сочетании 20 мг Лерканидипина с мидазоламом у пожилых пациентов биодоступность может увеличиваться на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью, если вы используете индуктора CYP3A4, такие как фенитоин, карбамазепин или рифампицин, так как это может снизить его антигипертензивное действие. Необходим регулярный контроль артериального давления.
При совместном использовании лерканидипина в дозировке 20 мг у больных, которые постоянно принимают бета-метилдигоксин, не было выявлено значимых фармакокинетических взаимодействий. Однако у здоровых участников, получавших дигоксин, наблюдалось среднее увеличение Cmax дигоксина на 33% после однократного введения 20 мг лерканидипина на голодный желудок. При этом AUC и почечный клиренс не претерпели значительных изменений. Поэтому необходимо следить за признаками дигоксиновой интоксикации у пациентов, использующих одновременно лерканидипин и дигоксин.
Совместный прием лерканидипина и циметидина (до 800 мг) не приводит к существенным изменениям уровня лерканидипина в плазме. Однако при больших дозах циметидина возможно увеличение биодоступности и гипотензивного эффекта лерканидипина.
При одновременном использовании лерканидипина (в дозе 20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, в то время как для его активного метаболита — гидроксикислоты — на 28%. При распределении времени приема (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать возможного нежелательного взаимодействия. Существует Вероятность усиления гипотензивного эффекта при одновременном употреблении сока грейпфрута вместе с лерканидипином. Алкоголь может усиливать действие лерканидипина на понижение артериального давления.
Противопоказания
- Наличие аллергической реакции на лерканидипин, производные дигидропиридина или другие компоненты препарата;
- Состояния сердца, такие как обструкция выносящего тракта левого желудочка, тяжелая стадия хронической сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, свежий инфаркт миокарда;
- Серьезные заболевания печени;
- Сложные патологии почек или проведение диализа;
- Прием веществ, замедляющих метаболизм в печени (например, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир);
- Использование препаратов, содержащих циклоспорин;
- Употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока;
- Беременность или грудное вскармливание;
- Планирование беременности без применения контрацепции.
Использование при беременности и грудном вскармливании
Прием лерканидипина противопоказан женщинам в период беременности и при грудном вскармливании.
Способ применения и дозировка
Оптимальная начальная доза составляет 10 мг один раз в день. В зависимости от переносимости, ее можно увеличить до 20 мг. Лерканидипин принимается перорально за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая и запивая достаточным объемом воды.
Побочные эффекты
Как и другие медикаменты, данный препарат может вызывать нежелательные реакции.
Признаки аллергии могут включать:
- Затрудненное дыхание или глотание;
- Головокружение;
- Отечность лица, губ, языка или горла;
- Сильный зуд, кожная сыпь или волдыри.
Прочие возможные побочные реакции
Часто (появляются у не более чем 1 из 10):
- Головная боль;
- Появление учащенного сердцебиения;
- Чувство прилива крови к лицу, шее, груди, покраснение кожных покровов, потливость;
- Отечность конечностей.
Нечасто (появляются у не более чем 1 из 100):
- Головокружение;
- Снижение артериального давления;
- Распирание в области живота;
- Тошнота;
- Кожные высыпания;
- Боли в мышцах;
- Увеличенное количество мочи;
- Состояние слабости.
Редко (появляются у не более чем 1 из 1000):
- Сонливость;
- Боль в области сердца;
- Рвота;
- Кожные высыпания;
- Частое мочеиспускание.
Передозировка
При передозировке возможно возникновение гипотонии, головокружения и болей в голове.
Взаимодействие с другими медикаментами
Совместное использование лерканидипина с другими препаратами может повлиять на его эффективность. Следует обязательно уведомить лечащего врача о приеме следующих медикаментов:
- Кетоконазол, итраконазол;
- Ритонавир;
- Эритромицин, кларитромицин;
- Циклоспорин;
- Рифампицин;
- Фенитоин, карбамазепин;
- Терфенадин, астемизол;
- Амиодарон;
- Мидазолам;
- Бета-адреноблокаторы;
- Флуоксетин;
- Циметидин;
- Симвастатин;
- Варфарин;
- Диуретики.
Прием лерканидипина с напитками и алкоголем
Следует воздерживаться от одновременного употребления лерканидипина с грейпфрутом и грейпфрутовым соком. Также не рекомендуется совмещать его с алкоголем.
Особые указания
Перед началом курса лечения лерканидипином рекомендуется консультация с врачом.
Инструкция по применению лерканидипина
Убедитесь, что вы сообщили лечащему врачу, есть ли у вас в данный момент или были в прошлом, также если возникнет одно из следующих состояний или заболеваний:
- любые сердечные заболевания;
- заболевания печени;
- заболевания почек или наличие диализа.
Дети и подростки
Препарат не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как отсутствуют данные о его безопасности и эффективности в данной группе.
Лерканидипин содержит лактозу
Если у вас есть непереносимость некоторых типов сахаров, уточните у врача перед началом приема этого лекарственного средства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Если во время курса лечения лерканидипином у вас наблюдаются головокружение, утомляемость, слабость или сонливость, следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами до полного устранения этих симптомов.
Форма выпуска
Таблетки с покрытием, 10 мг.
Упакованы по 7 или 10 таблеток в блистеры из поливинилхлорида и алюминиевой фольги с печатью.
Поставляются по 1, 3, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией в картонных упаковках.
Условия хранения
Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не выше +25°C.
Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту врача.
